
葡萄柚和某些药物同吃注意事项
2023-6-18 来源:医药卫生网 - 医药卫生报 浏览:次 【查看证书】葡萄柚果肉靓丽、味美多汁,富含类胰岛素、维生素、矿物质和粗纤维等活性成分,而且糖分少,不仅美容养颜,还有利于减肥、抑菌、抗癌、降血糖、抗氧化,具有减肥、止咳化痰、助消化、降血压、通便等功效,常是老人小孩都喜爱的秋季水果。然而很多人却不知道,如果葡萄柚和某些药物同吃,酸甜可口的柚子可能变成“夺命柚”。
一、葡萄柚说:“我不能遇到谁?”
受葡萄柚影响的药物有很多种, 可能出现的不良反应如下:
抗高血压药非洛地平、尼索地平、尼群地平、硝苯地平、尼卡地平可能出现低血压;抗高血压药卡维地洛可能出现低血压、心动过缓;镇静催眠药地西泮、咪达唑仑、三唑仑可能出现嗜睡、过度镇静(咪达唑仑可有中枢神经系统症状);抗抑郁药舍曲林可能出现嗜睡、过度镇静;解痉药东莨菪碱可能出现嗜睡、过度镇静;抗癫痫药卡马西平可能出现嗜睡、过度镇静;降血脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀可能出现横纹肌溶解;抗寄生虫药阿苯达唑可能出现肝功能检测升高;抗寄生虫药吡喹酮可能出现胃肠道不适、中枢神经系统症状;抗寄生虫药蒿甲醚可能出现心脏传导阻滞;免疫抑制剂环孢素可能出现中枢神经系统症状、急性肾功能衰竭、头痛、癫痫发作;免疫抑制剂他克莫司可能出现心血管症状、急性肾功能衰竭;抗焦虑药丁螺环酮可能出现心血管症状、肌张力异常反应;抗心律失常药胺碘酮、维拉帕米可能出现心脏传导阻滞;抗组胺药特非那定可能出现Q-T间期延长、尖端扭转型室速;抗感染药红霉素可能出现胃肠道不适、心血管症状、Q-T间期延长、尖端扭转型室速;磷酸二酯酶抑制剂西地那非可能出现胃肠道不适、低血压、心肌梗死、阴茎异常勃起;抗病毒药沙奎那韦可能出现胃肠道不适;胃肠动力药西沙比利可能出现胃肠道不适、心血管症状。
二、葡萄柚说“我到底惹了谁?”
葡萄柚/汁可抑制细胞色素P450同工酶CYP3A4,一般来说,此同工酶涉及大约一半处方药的代谢。一些研究结果说明,葡萄柚可影响肠道的而不是肝的CYP3A4。葡萄柚含有呋喃香豆素香柠檬素和6′7′-双氢香柠檬素。葡萄柚对转运蛋白P-糖蛋白仅有极小的作用,而P-糖蛋白则是许多药物清除所必需的,不过葡萄柚似乎可抑制有机阴离子转移多肽,此多肽有助于某些药物的吸收。由于葡萄柚部分的属于一种不可逆的CYP3A4抑制剂,故在葡萄柚已经通过肠道之后,这种酶的作用就不可能立即恢复正常。因此药物相互作用就不可能完全避免。由于在不同的时间使用,在饮用一杯葡萄柚汁后,CYP3A4作用的复原半衰期大约需要1d,3d后余下的抑制作用极小。
三、葡萄柚说“我该注意点什么?”
影响葡萄柚/汁作用的因素主要有以下四点:
1、机体因素:葡萄柚与药物相互作用存在个体差异。研究表明,葡萄柚对美国黑种人的影响比对白种人的影响明显。静注同量的硝苯地平,葡萄柚对南亚人的AUC增高高于白种人,这是由于南亚人体内对硝苯地平的清除体系仅是白种人的50%,因此半衰期延长。葡萄柚对男性的AUC增加高于女性,对小肠CYP3A4含量的降低与食用葡萄柚前的水平有关,不同个体间CYP3A4含量可相差10倍以上,因此葡萄柚与药物相互作用的个体差异部分是小肠中CYP3A4含量的不同造成。
2、时间因素:服用葡萄柚/汁的时间不同,其作用时间有所差别,葡萄柚的半衰期约12h,引用葡萄柚汁250ml后,其作用可维持24h,所以,即使在服药前几小时引用葡萄柚汁,也会发生药物相互作用,有研究发现在服用非洛地平前4小时给予葡萄柚汁,非洛地平的AUC和Cmax增加最大,连续引用葡萄柚汁,AUC和Cmax进一步增加,说明葡萄柚汁在体内具有蓄积作用。
3、葡萄柚汁的类型和数量:不同类型的或品牌的葡萄柚汁活性成分的含量可能不同,与药物的相互作用程度也不同,葡萄柚汁的用量越多,使药物的AUC和Cmax增加越多。
4、药物的性质:葡萄柚汁与不同类型的同一药物以及同种药物不同用量的影响是不同的。葡萄柚汁增加(-)尼卡地平的AUC和Cmax比(+)尼卡地平的显著,对S型维拉帕米的影响比R型明显。
四、葡萄柚说“我怎么保护喜欢我的朋友啊?”
如果您是一位慢性病患者,正在服用上述药物,最好不要吃柚子或柚子汁,柑橘类水果也不要大量食用。减少由于服药引起的不良事件的发生,更大程度的保护患者的用药安全。
(郑州四六〇医院 赵媛媛)