药物是把双刃剑，在产生疗效的同时，都可能存在潜在的副作用。因此，使用任何药物之前都需要进行风险和受益的评估，受益大于风险时使用药物，受益小于风险时不用药物。今天谈论的主角便是孟鲁司特钠的基本知识。

支气管哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症为特征的异质性疾病，这种慢性炎症与气道高反应性相关，通常出现广泛而多变的可逆性呼气气流受限，导致反复发作的喘息、气促、胸闷和（或）咳嗽等症状，强度随时间变化。多在夜间和（或）清晨发作、加剧。据有关数据统计，近几年哮喘患者数量不断的增加。支气管哮喘如诊治不及时，随病程的延长可产生气道不可逆性缩窄和气道重塑。从谈哮喘就色变，到如今可以与哮喘良好相处，孟鲁司特钠在哮喘的慢性维持治疗做出了举足轻重的贡献。

孟鲁司特钠，如何使用才更安全、有效？回答这个问题之前，我们必须具体了解孟鲁司特钠的药理作用及适应证，如何选择不同剂量和剂型的孟鲁司特钠，孟鲁司特钠最佳服用时间，注意事项及对孟鲁司特钠黑框警告问题。

一、孟鲁司特钠是如何发挥药理作用的？

孟鲁司特钠属于白三烯受体拮抗剂。白三烯包括LTA4、LTB4、LTC4、LTD4和 LTE4等，后三者又称半胱氨酸白三烯（Cys-LTs），是一种强效的炎症介质，其与受体结合后，会产生一系列与哮喘和过敏性鼻炎相关的生理效应，如支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集，以及鼻部气道阻力增加等。孟鲁司特钠对Ⅰ型Cys-LTs受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTD4、LTE4与Cys-LTs受体结合从而发挥作用。

二、孟鲁司特钠主要用于哪些疾病？

哮喘或咳嗽变异性哮喘：仅作为运动诱发哮喘的首选药，其他哮喘的首选药是吸入激素；吸入激素不能有效控制症状时，才考虑联合使用孟鲁司特钠；哮喘患者需在睡前服用。

过敏性鼻炎：次选治疗药物，地位是二线药物，当合并哮喘时可考虑作为选择。

三、如何选择不同剂量和剂型的孟鲁司特钠？

孟鲁司特钠临床上使用的4种剂型有：4mg的颗粒剂，4mg的咀嚼片，5mg的咀嚼片和10mg的普通片剂。

孟鲁司特的临床疗效与血药浓度有关，根据药代动力学研究结果显示：12个月-5岁儿童服用4mg颗粒剂，国内医生一般也可参考FDA标准，将6个月作为儿童使用孟鲁司特钠的下限年龄；2岁-5岁儿童可选用4mg颗粒剂或4mg咀嚼片，二者的区别在于，颗粒剂适用于还不会咀嚼的婴幼儿；6岁-14岁儿童可选用5mg咀嚼片，咀嚼片的生物利用度大于薄膜衣片的生物利用度；15岁及15岁以上成人选用10mg薄膜衣片，因其特殊的理化性质，掰开之后剩余的一半第二天使用时会失效变质，故不可用于15岁以下儿童。

因此，使用孟鲁司特钠前应根据患者的年龄，选择不同的剂型和规格。

四、孟鲁司特钠的最佳服用时间

根据哮喘的易发作的时间是夜间和清晨，高峰期在清晨4点左右。而孟鲁司特的血浆浓度达峰时间为3小时，消除半衰期是3.7-5.5小时。因此睡前服用能更有效的预防夜间哮喘的发作。

而治疗过敏性鼻炎，可以按需要服用，不一定要睡前服用，但是服用规律要固定。如果鼻炎合并哮喘，则睡前服用更有效。

五、服用孟鲁司特钠的注意事项

1、孟鲁司特钠稳定性差，对光、湿、热均不稳定，见光后易转化为其顺式异构体，而其顺式异构体对治疗无效，从而使药效降低，故孟鲁司特钠应在15至30℃室温中避光保存。

2、需要服用时方可打开包装袋，打开包装袋后应立即服用（15分钟内），对于10mg的孟鲁司特钠片不可掰开服用。

3、4mg孟鲁司特颗粒剂需要使用一些不透光的溶媒来帮助孩子服用，比如果汁、牛奶、配方奶等，唯独不能使用白开水来溶解，因为果汁、母乳、配方奶等的遮光性较好，水的遮光性较差，孟鲁司特钠分散在水中，在光照下更容易转化为其顺式异构体，失去药理作用，但在服药后可以饮水。如果颗粒已经溶解于配方奶、母乳或与食物混合，吃不完的不能留到下次使用，应丢弃任何未使用的部分。

4、不应用于治疗哮喘急性发作。当首选的吸入激素效果不好时，才考虑选用孟鲁司特钠或者选择联用孟鲁司特钠。

六、关于孟鲁司特钠的黑框警告

2020年3月4日，美国FDA在官网上发布有关孟鲁司特钠的安全警告，把原来药品说明书里写在不良反应下的严重精神相关不良反应升级为加黑框的警告。消息一出，孟鲁司特又被推上风口浪尖。

首先，黑框警告在药物说明书中并不少见，这并不表示该药就很不安全，更不是禁用的意思。其实，很多药物都被黑框警告过，如抗血小板药物氯吡格雷、治疗痛风药物非布司他、抗感染药物莫西沙星等，这些药物都是相关疾病的诊疗指南所推荐用的药。

黑框警告的意义是为了提醒医务人员需要注意严格把握用药适应证和适用人群，在使用前医生应事先分析用药的利弊，在权衡利弊后再考虑是否使用；同时也是为了提醒患者，使用处方药需要医生评估，不要擅自使用处方药。一旦出现可疑的不良反应（如攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、注意力不集中、失眠、梦游、噩梦、易怒、烦躁不安、幻觉等表现）时应停药并及时就医。

任何药物在产生疗效的同时，都可能存在潜在的副作用，孟鲁司特钠也不例外，但警告不是禁用，警钟长鸣是促进合理用药的一种方式。

（郸城县中医院药剂科 黄荣）