他克莫司（又称FK506）是一种强效的免疫抑制剂，主要用于器官移植后的免疫排斥反应和自身免疫性疾病。但是他克莫司用药后的个体差异较大，不规范的用药以及其他多种药物和食物都会影响他克莫司的血药浓度，导致排斥、感染、各种并发症的发生。药师告诉您他克莫司的用药注意事项！

1、注意用药时空腹服用

由于他克莫司具有亲脂性，食物可影响它的吸收速率和程度，尤其是高脂饮食，因此他克莫司应空腹服用，即在服药前2~3小时或服药后1小时不要进食。

2、服用他克莫司要定时定量

他克莫司有普通胶囊和缓释胶囊，两种剂型均需整粒吞服，用温水送服。普通胶囊每天2次，间隔的时间为12小时；缓释胶囊每天1次，间隔24小时；最好每天固定在同一时间服用，避免漏服，可以更好地维持稳定的血药浓度。

一旦发现漏服，他克莫司胶囊应尽快补服，尽量在4小时内补服，不要在下一次服药时加倍服用。他克莫司缓释胶囊应在漏服后的14-15小时内尽快补服，若已超过14-15小时，应在下一日常规服药时间服用常规剂量，剂量也无需加倍。

3、定期监测血药浓度

他克莫司稳定的药物浓度是器官移植受者长期生存的必要条件。他克莫司治疗窗窄，治疗剂量与中毒剂量相当接近，血药浓度太高会增加感染、脏器功能受损等不良反应发生率，血药浓度太低又会增加移植器官排斥的风险，因此必须定期监测血药浓度控制在合理的范围。当更改药物剂型厂家、联合服用药物有增减、检验结果提示肝肾功能受损或考虑排斥反应时应立即加强监测血药浓度。

4、用药期间要忌口

某些食物和饮品可以影响他克莫司的代谢和吸收，从而影响其血药浓度和药效，甚至可能引发毒副反应。

禁食葡萄柚或葡萄柚汁：葡萄柚中的某些成分能抑制肝脏和肠道中的CYP3A4酶，这是一种参与药物代谢的重要酶。因此，葡萄柚会影响他克莫司的代谢，导致血药浓度过高。

忌酒：酒精可能增加他克莫司的释放速率，从而提高其血药浓度，增加严重不良反应的风险，如神经毒性和心电图QT间期延长。因此用药期间应避免饮用各种含酒精饮品

此外，在他克莫司治疗期间，大量进食生姜、姜黄、绿茶和石榴汁后也可以观察到类似血药浓度升高的情况，容易导致不良反应的发生。

5、注意药物相互作用，增加或减少药物需咨询医师或药师

他克莫司在体内主要经CYP3A酶系代谢，凡是影响肝脏P450 3A酶系统的药物均可能影响他克莫司的药物浓度。已知他克莫司可与150多种药物发生相互作用。因此，在就诊时一定要主动告诉医师药师既往疾病史以及目前正在使用的药物，在治疗过程中不要随意增减药物。

6、其他注意事项

①当出现超过1日的持续呕吐或腹泻，应及时就诊，以免影响血药浓度。

②服药期间尽量避免使用中药，特别应避免的中药有五味子、黄连、甘草、桑黄、贯叶连翘。

③他克莫司有多种剂型和不同厂家的产品，每种产品的药代动力学特性可能存在差异。因此，患者在服用期间应避免自行更换剂型和厂家，以免影响药物的疗效和安全性。

（郑州市第七人民医院药学部 张寒娟）