抗帕金森病的药物分类、用法及注意事项

2025-11-21 来源:医药卫生网 - 医药卫生报  浏览:次  【查看证书

目前治疗帕金森病的药物一般有六类:

1.抗胆碱能药:目前国内主要应用苯海索,主要适用于震颤明显且年轻的患者,而对无震颤的患者不推荐应用。长期应用本类药物可能会导致其认知功能下降,对≥65岁的患者或伴有智能减退者最好不应用,闭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。用法是1-2mg/次,每日3次。主要不良反应有口干、视物模糊、便秘、排尿困难、智能减退、严重者有幻觉、妄想。同类药物还有东莨宕碱、丙环定、甲磺酸苯扎托品、环戊丙醇、比哌立登等。

 2.金刚烷胺:此药对强直、震颤及少动均有效,金刚烷胺与抗胆碱能药或左旋多巴合用有协同作用。并且对改善异动症有帮助。用法是50-100mg/次,每日2-3次,末次应在下午4点前服用。不良反应有:不宁、视物模糊、下肢皮肤网状青斑,踝部和小腿水肿等,均少见。肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用,哺乳期妇女禁用。

3.复方左旋多巴:至今仍是治疗本病最基本、最有效的药物。用法是:初始剂量62.5—125mg/次,每日2-3次,餐前1小时或餐后1.5小时服用,根据病情而逐渐增加剂量至疗效满意和不出现不良反应为止。临床常用的有苄丝肼左旋多巴片(美多巴)(多巴丝肼片),卡比多巴左旋多巴(息宁)(卡左双多巴)缓释片或控释片,特点是血药浓度比较稳定,减少服药次数、作用时间长,有利于控制症状波动但起效慢、生物利用度低,在使用标准片转为控释片时,每日首剂量需要提前服用,剂量应相应增加。不良反应有周围性(恶心、呕吐、低血压、偶见心律失常)和中枢性(症状波动、异动症和精神症状等)。活动性消化道溃疡者慎用,闭角型青光眼、精神病患者禁用。

 4.单胺氧化酶B(MAO-B)抑制药:通过不可逆抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解。相对增加多巴含量而达到治疗的目的。MAO-B抑制药可单药治疗新发、年轻的帕金森病患者,也可辅助复方左旋多巴治疗中晚期患者。它可能具有神经保护作用。因此原则上推荐早期使用。MAO-B抑制药包括司来吉兰和雷沙吉兰。司来吉兰的用法为每次2.5-5mg,每日2次,早晨、中午服用,晚上使用引起失眠;雷沙吉兰的用法为每次1mg,每日1次,早晨服用。胃溃疡者慎用,禁与5-羟色胺再摄取抑制剂药(SSRI)合用。

5·多巴胺受体(DR)激动药:可直接刺激多巴胺受体而发挥作用。目前临床常用的是非麦角类多巴胺受体激动药,适用于早期帕金森病患者,也可与复方左旋多巴联用治疗中晚期患者。年轻患者病程初期首选MAO-B抑制药或DR激动药。激动药均应从小剂量开始,逐渐加量。使用激动药症状波动和异动症的发生率低,但直立性低血压和精神症状发生率较高。常见的副作用包括胃肠道症状,嗜睡,幻觉等。非麦角类DR激动药有普拉克索、罗匹尼罗、吡贝地尔、罗替戈汀和阿扑吗啡。目前国内上市的非麦角类DR激动药:①吡贝地尔缓释片:初始剂量50mg.每日1次,第2周增至50mg,每日2次,有效剂量150mg/d,分3次口服,最大不超过250mg/d。②普拉克索:初始剂量0.125mg,每日3次,第2周增至0.25mg,每日3次,以此类推。一般有效剂量0.50~0.75mg,每日3次,最大剂量不超过4.5mg/d。麦角类受体激动药包括溴隐亭、培高利特、α-二氢麦角隐亭、卡麦角林和麦角乙脲。因麦角类DR激动药可能会导致心脏瓣膜病变和肺胸膜纤维化,现已不主张使用。

6.儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制药:通过抑制COMT酶减少左旋多巴在外周的代谢,从而增加脑内左旋多巴的含量。COMT抑制药包括恩他卡朋和托卡朋。帕金森病患者出现症状波动时可加用COMT抑制药以减少“关期”。恩他卡朋每次100-200mg,与每剂复方左旋多巴同服。若每日服用复方左旋多巴次数较多,也可少于复方左旋多巴的服用次数。恩他卡朋需与左旋多巴同时服用才能发挥作用。托卡朋每次100mg,每日3次,第一剂与复方左旋多巴同服,此后间隔6h服用,可以单用,每日最大剂量为600mg.COMT抑制药的副作用有腹、头痛、多汗、口干、氨基转移酶升高、腹痛、尿色变黄等。托卡朋有可能导致肝功能损害·须严密监测肝功能,尤其在用药后前3个月。

(洛阳市孟津人民医院 周新会)

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