适应证
单药治疗：阿格列汀作为饮食控制和运动干预的辅助治疗药物，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制情况。
阿格列汀与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，阿格列汀可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食控制和运动干预的基础上改善2型糖尿病患者的血糖水平。
药理作用
阿格列汀为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。进食可刺激小肠分泌肠降血糖素进入血液循环，使该类激素血药浓度升高，常见的肠降血糖素包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。这些激素可促使胰岛B细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，但此类激素可在数分钟内被DPP-4灭活。阿格列汀抑制DPP-4活性，可延缓肠降血糖素的灭活速度，由此升高此类激素的血药浓度，并以葡萄糖依赖性的方式降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖。
不良反应
临床试验经验：在安慰剂对照临床试验中，接受阿格列汀治疗的患者里，报告率达24%且发生频率高于安慰剂组的不良反应，例如鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染。
实验室检查：在接受阿格列汀治疗的患者中，未观察到血常规、血生化或尿液分析出现具有临床意义的异常改变。
过敏反应：具体表现为血管性水肿、皮疹、荨麻疹和严重皮肤剥脱性不良反应。上述过敏反应均为阿格列汀上市后使用过程中报告的不良反应，此类反应来源于样本量不确定人群的自发上报，因此无法准确估算其发生频率，也无法确定与用药的因果关联。
药物相互作用
阿格列汀主要由肾脏以原形药物排泄，推测肾小管主动分泌参与这一排泄过程。体外研究数据显示，细胞色素P4502D6（CYP2D6）和细胞色素P4503A4（CYP3A4）仅参与阿格列汀的少量代谢过程。因此，阿格列汀与上述酶的底物、抑制剂或诱导剂合用时，不会产生具有临床意义的相互作用。
注意事项
胰腺炎：阿格列汀上市后，已经有服用阿格列汀的患者发生急性胰腺炎的相关报道。患者开始使用阿格列汀后，需要密切观察是否出现胰腺炎的体征与症状。若怀疑发生急性胰腺炎，需要立即停用阿格列汀，并采取适宜的治疗措施。目前，尚不清楚有胰腺炎病史的患者使用阿格列汀时，胰腺炎的复发风险是否会升高。
过敏反应：阿格列汀上市后，已经有服用阿格列汀的患者发生严重过敏反应的相关报道。上述反应包括过敏反应、血管性水肿和严重皮肤不良反应。若怀疑发生严重过敏反应，必须停用阿格列汀，排查其他可能的致敏原因，并改用其他方案控制血糖。既往使用其他DPP-4抑制剂时出现过血管性水肿的患者应慎重用药，目前，尚不明确此类患者使用阿格列汀是否会诱发血管性水肿。
肝功能：阿格列汀上市后，已经有服用阿格列汀的患者发生致死性与非致死性肝功能衰竭的相关报道，部分报道所包含的信息不充分，无法明确具体发生原因。随机对照研究数据显示，1.3%接受阿格列汀治疗的患者与1.5%接受对照治疗的患者，出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常值上限（ULN）的情况。2型糖尿病患者可能合并脂肪肝，可导致肝功能检查结果异常；患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病均可进行治疗与管控。因此，推荐患者在启动阿格列汀治疗前评估基线肝功能酶谱；肝功能检验结果异常的患者，应慎重启动阿格列汀治疗。若患者主诉出现可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲缺乏、右上腹不适、尿色加深或黄疸），必须及时进行肝功能检查。在此类临床场景下，若患者出现具有临床意义的肝酶升高，且肝功能异常结果持续或进展，需要停用阿格列汀并排查可能的病因。若未找到导致肝功能异常的其他明确原因，不得为此类患者再次启用阿格列汀。
胰岛素和胰岛素促泌剂：胰岛素与胰岛素促泌剂本身可引起低血糖，与其他已知具有低血糖风险的药物合用时，低血糖发生风险会进一步升高。因此，当此类药物与阿格列汀联合使用时，可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以最小化低血糖的发生风险。
大血管事件：目前，尚无确切的临床研究证据证实，阿格列汀或其他任何降糖药物可降低大血管事件的发生风险。
妊娠期用药：目前，尚未在妊娠期女性中开展关于阿格列汀的充分、严格的对照研究。根据动物实验数据，预期阿格列汀不会增加发育异常的发生风险。由于动物生殖研究的结果不一定能准确预测人体的风险与暴露情况。因此，与其他降糖药物一致，除了临床必须用药外，妊娠期不推荐使用阿格列汀。
禁忌证
对阿格列汀制剂有严重过敏反应史的患者禁用，包括曾发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者。
用法与用量
成年人：阿格列汀的推荐剂量为一次25毫克，每日1次。阿格列汀可与食物同时服用，也可单独服用。
肾功能受损患者：轻度肾功能受损患者使用阿格列汀时，不需要调整剂量；中度肾功能受损患者使用阿格列汀的剂量为一次12.5毫克，每日1次；重度肾功能受损或终末期肾功能衰竭患者，使用阿格列汀的剂量为一次6.25毫克，每日1次。
使用阿格列汀时无须考虑透析时间。目前，尚未在接受腹膜透析的患者中开展阿格列汀的相关用药研究。由于需要根据肾功能调整阿格列汀剂量，推荐患者在启动治疗前评估基线肾功能，并定期复查。
制剂与规格：苯甲酸阿格列汀片，25毫克。
 （开封市中医院供稿）