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11 1 2025年3月25日 星期二 目录导航 1
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  地达西尼的作用机制
 

□张聪聪

   在现代快节奏的生活里,失眠成了困扰一些人的大麻烦。不少被失眠折磨的人,可能都试过传统安眠药,如地西泮(也就是常说的安定)、氯硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等。但这些药大多有明显的副作用,比如会让人头晕、头痛,感觉昏昏沉沉,走路都不稳当,反应也变得迟钝。患者长期吃安眠药,容易对药物产生依赖,身体还会出现耐受性。一旦停药,失眠症状很可能卷土重来,甚至比之前还要重,严重影响日常的工作和生活。
    因此,对失眠患者来说,能找到一种安全有效、副作用少的治疗药物太关键了。好在这几年,地达西尼胶囊上市了。它在治疗失眠的同时,能减少副作用,成为失眠患者短期治疗的新选择。
    传统治疗失眠的药物,大多属于苯二氮  类,就像前面提到的那几种药。这类药物容易出现明显的副作用,主要原因是它们对身体里的受体选择性不太好。打个比方,就像一把钥匙,本来只能开特定的一把锁,结果它对好多锁都有作用,就容易出乱子。而地达西尼是新型的苯二氮  类药物,它有很精准的作用机制。它能精准地作用于身体里GABAA受体(γ-氨基丁酸A型受体)的α1-亚型,就好比一把特制的钥匙,只开专门的那把锁。这样一来,在有效治疗失眠的同时,还能减少对身体正常生理功能的干扰,所以它引起的副作用相对就比较少,而且程度也轻。​
    首先,从临床试验来看,地达西尼降低了让人成瘾和产生依赖的可能性,也降低了出现运动障碍、后遗效应和认知功能损伤等不良反应的概率。动物实验显示,它不太容易引起明显的戒断反应,产生躯体依赖和成瘾的可能性比较低。地达西尼常见的副作用主要是轻微的头晕和口干,不过这些症状一般都是暂时的,随着药物在身体里代谢,很快就会消失。​
    其次,地达西尼的半衰期是4小时。半衰期,简单来说,就是药物在身体里浓度减少一半所需的时间。它和一般的短效抗失眠药比起来,能维持更长时间的睡眠;和中效类药物相比,第二天残留的药物影响也更小。通常情况下,患者在睡前按合适剂量服用地达西尼,能在比较短的时间内感受到药效,顺利进入梦乡,而且睡眠质量也不错,醒来后精神状态也挺好。​
    再次,地达西尼有独特的代谢途径。它主要在肝脏进行代谢,肺脏和肾脏也会参与。体外研究表明,它的代谢主要由黄素单加氧酶(FMO3)来主导,CYP酶对它代谢的作用不到16%。大多数药物是通过CYP450酶的途径进行代谢的,相比之下,地达西尼这种独特的代谢方式能大大降低药物之间相互作用的可能性。这对于有基础疾病,需要同时吃多种药的失眠患者来说,特别方便,减少了药物相互干扰带来的风险。
    不过,地达西尼虽然好,但是在使用的时候也有一些要注意的地方:
    第一,地达西尼已经被列入第二类精神药品目录,必须在医生的指导下,严格按照规定剂量服用。患者不能随便增加或者减少药物剂量,不然可能会影响治疗效果,还令副作用发生的风险变高。​
    第二,地达西尼能够穿过胎盘屏障和血乳屏障。胎盘屏障是保护胎儿不受母体血液中有害物质影响的一道防线,血乳屏障则关系到乳汁里会不会有药物成分进入宝宝体内。因此,怀孕和哺乳期的女性不建议使用这种药。
    第三,地达西尼主要适用于短期失眠的治疗,尤其是那些因为生活压力大、环境突然改变等因素导致的急性失眠患者。治疗时间一般不超过4周,这4周里也包括逐渐减少药量的阶段。要是长期使用,还是有可能产生依赖性的。
    总的来说,地达西尼作为失眠患者短期治疗的新选择,给很多被失眠困扰的人带来了希望。但是,任何药物都有适合用它的情况,也有不能用的情况。患者在使用地达西尼之前,一定要先咨询专科医生的意见,在医生指导下合理用药。只有这样,才能在保障安全的基础上,有效改善失眠症状,重新找回好睡眠。
    (作者供职于河南省郑州市第八人民医院药学部)

 
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