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阿司匹林的百年兴衰史 |
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阿司匹林的百年兴衰史
□王向军
阿司匹林诞生于100多年前，作为世界医药史上三大经典药物之一，不仅能缓解疼痛、抗风湿、阻止血栓形成，还能治疗感冒、关节炎等，在预防卒中和缺血性心脏病方面取得了骄人成绩。阿司匹林是如何在群雄逐鹿的年代成为不朽传奇的，又为何能在新药林立的当代依旧受人追捧呢？故事还要从很久以前说起。
柳树是人类药典中非常重要的原药，中国的《神农本草经》、古埃及的《埃伯斯纸草书》，以及古希腊的《希波克拉底文集》都曾记载柳叶和柳树皮具有止痛的功效。
1758年，英国牧师爱德华·斯通无意间尝了尝柳树皮，他推测柳树喜湿，在这样的环境里疟疾等寒热病多发。他相信毒药和解药总是相伴而生的，于是将柳树皮烘干，磨成粉给寒热患者服用，患者的寒热症状明显消退了。1763年，当时极具影响力的杂志《自然科学会报》刊登了他的发现。柳树因此再次进入大家的视线，许多实验室竞相开展从柳树皮中分离药用成分的工作。
1828年，德国慕尼黑大学药剂学教授约瑟夫·布赫纳从柳树皮中提取出少量带有苦味的黄色晶体，称之为柳苷。1838年，意大利人拉法莱埃·皮里亚从柳苷中得到了一种有机酸，他将这种物质命名为水杨酸。这两种物质都能够减轻患者发热、疼痛等症状，成为治疗风湿热和关节炎的常用药，但问题是它们都伤胃，还会导致耳鸣。
怎样既能避免副作用，又能保持疗效呢？
25年后，一种名为乙酰水杨酸的药物横空出世，它可以中和水杨酸中让人反胃的酸性。1899年7月，乙酰水杨酸以阿司匹林的商品名投产，拜耳公司给欧洲各地的医生和药剂师寄去了药物样品和关于阿司匹林在治疗严重风湿疾病方面的说明，希望他们能够试用，并对阿司匹林的药效予以反馈，医生们普遍怀疑是拜耳公司夸大了药物的效果，然而阿司匹林却凭借自身强大的实力在医药界声名鹊起。3年内，赞颂阿司匹林疗效的科学论文多达160篇。拜耳公司也凭借阿司匹林名声大噪。
1918年~1919年的大流感更是把阿司匹林推上了“药林至尊”的“宝座”。当时暴发的流感没有药物可以治愈，但是可以靠阿司匹林缓解症状，从此全世界进入了“阿司匹林时代”。
1938年，内科医生杜斯维特和林托特偶然发现阿司匹林依然存在对胃部产生刺激的现象。与此同时，一种名为对乙酰氨基酚的药物在众多止痛药物中突出重围，俗称扑热息痛，我们现在服用的绝大多数感冒药里都含有这个成分。乙酰氨基酚以“无刺激、不伤胃”进行宣传，开始蚕食阿司匹林的市场份额，撼动了其长达半个世纪的霸主地位。
这时，止痛新秀悄然登场，其抗炎效果是阿司匹林的20倍、止痛效果是阿司匹林的16倍、退热能力是阿司匹林的10倍～20倍，它的名字叫布洛芬。至此，止痛药形成了阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬三足鼎立的态势，阿司匹林不仅丢掉了王冠，还在竞争中节节败退。
就在阿司匹林大势已去，回天乏术的当口，人们回过头来开始思考：阿司匹林究竟是如何治病的？随着对这个问题深入的研究，竟然扭转了阿司匹林的命运，使其迎来了职业生涯的“第二春”。
1971年6月23日，英国药理学家约翰·罗伯特·范恩揭开了阿司匹林的神秘面纱。他发现阿司匹林可以通过抑制环氧化酶减少前列腺素等止痛物质的生成，产生解热镇痛等抗炎作用。
我们平时经常把消炎药和抗生素混为一谈，实际上炎症是机体对于刺激的一种保护反应，表现为红热肿痛和功能障碍，引起炎症的原因有很多，包括细菌感染、病毒感染、过敏、外伤等。抗生素可以通过消灭一些细菌消除炎症，但是对病毒感染、过敏、外伤等引发的炎症无能为力。青霉素、头孢等抗生素常因顶着消炎药的头衔而遭到误用和滥用。因此人们在服用药物时，要注意分辨，必要时咨询医生。
人们发现阿司匹林不仅可以阻止前列腺素在人体内的合成，还可以抑制血栓素A2的生成，这意味着阿司匹林能够预防血栓的形成。阿司匹林的预防作用简直是心脑血管疾病患者的福音。阿司匹林在卒中方面的预防作用也被论证，成为降低心肌梗死与卒中风险的常用药。
从柳树皮到乙酰水杨酸，从止痛到预防血栓，科学家们探寻阿司匹林的脚步从未停止，一代接着一代，这些寻找答案的人最终变成了书写答案的人。
（作者供职于郑州大学第二附属医院）
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